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在多肽合成儀上利用感應(yīng)加熱優(yōu)化關(guān)鍵參數(shù)獲得難合成的肽序列介紹

瀏覽次數(shù):1131 發(fā)布日期:2023-10-27  來源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負

近十年來,肽的合成在序列長度和復(fù)雜度方面對化學(xué)家們提出了越來越高的要求;40多個殘基,多分支體系,環(huán)化結(jié)構(gòu)等,越來越多的肽被用作活性藥物成分(APIs)或診斷工具。此外,它們的合成可能需要適宜的合成策略,如拼接或引入翻譯后修飾,如二硫鍵橋和糖基化殘基等。

本文匯總報道了化學(xué)家在PurePep®Chorus平臺上成功合成了兩種難合成肽:

01 覆蓋SARS-CoV-2刺突蛋白受體結(jié)合界面(受體結(jié)合基序,RBM436-507)的一種72聚合物肽!1】【2】


AcWNSNNLDSKVGGNYNYLYRLFRKSNLKPFERDISTEIYQAGSTP[CNGVEGFNC]YFPLQSYGFQPTNGVGYQP-NH2

02 頭尾相連的二硫鍵橋聯(lián)雙環(huán)肽(BCL):一種具有明顯金屬結(jié)合特性的肽,由于兩個His基團的存在,可以形成單核和雙核復(fù)合物。【3】【4】

BCL:c(PKKHP-c(CFWKTC)-PKKH)

圖片
 

合成策略
01
    72聚合物肽合成策略

 

02  雙環(huán)肽合成策略


合成結(jié)果
01  72聚合物肽合成結(jié)果


文獻報道了在儀器上合成時,封端與不封端效果的對比。
采取封端策略獲得粗品的色譜圖顯示出一個更尖銳的峰,從而實現(xiàn)更有效的純化收集。

此外,在封端策略的情況下,所有來自不完全偶聯(lián)的片段(見下文)都屬于疫苗開發(fā)所要求的肽序列。

Ac-YFPLQSYGFQPTNGVGYQP-NH2
Ac-FPLQSYGFQPTNGVGYQP-NH2

Ac-PLQSYGFQPTNGVGYQP-NH2


02  雙環(huán)肽合成結(jié)果


文獻報道了在儀器上經(jīng)過on -樹脂首尾環(huán)化,以及在溶液中反應(yīng)形成二硫鍵橋,獲得雙環(huán)肽。

結(jié)論
使用PurePep®Chorus®(Gyros Protein Technologies, Tucson AZ, USA)全自動肽合成儀,在感應(yīng)加熱的輔助下成功合成了兩種難合成肽(72mer peptide和BCL)。PurePep®Chorus®不僅可以成功的的實現(xiàn)耦合和Fmoc-脫保護反應(yīng),還可以進行封端反應(yīng)、樹脂上首尾環(huán)化和完全去除烯丙基等。
 

PurePep Chorus多肽合成儀,模塊化設(shè)計,2、4、6通道靈活配置,可選配加熱模塊和UV實時監(jiān)測模塊,總有一種機型滿足您的實驗需求,為您的多肽合成提供最優(yōu)選擇!

參考文獻

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發(fā)布者:普瑞麥迪(北京)實驗室技術(shù)有限公司
聯(lián)系電話:4006-813-863
E-mail:hzhang@premedlab.com

標簽: 多肽合成儀
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