當(dāng)前位置 > 首頁 > 技術(shù)文章 > 呼吸系統(tǒng)疾病的關(guān)鍵靶點(diǎn)腎上腺素能受體β2生理功能及藥物研發(fā)的介紹

選型 | 市場(chǎng) | 應(yīng)用 | 使用 | 法規(guī) | 技術(shù) | 其他

呼吸系統(tǒng)疾病的關(guān)鍵靶點(diǎn)腎上腺素能受體β2生理功能及藥物研發(fā)的介紹

瀏覽次數(shù)：54　發(fā)布日期：2025-7-28　來源：本站　僅供參考，謝絕轉(zhuǎn)載，否則責(zé)任自負(fù)

β2（Adrenergic receptor beta 2，腎上腺素能受體）別名β2-AR，是一種G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），主要在氣道平滑肌細(xì)胞、血管平滑肌、心肌等組織細(xì)胞中表達(dá)，介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛，血管擴(kuò)張等作用，其功能異常或表達(dá)變化與夜間哮喘、慢性阻塞性肺�。–OPD）、高血壓及心力衰竭直接相關(guān)，同時(shí)也是肥胖和2型糖尿病的潛在調(diào)節(jié)靶點(diǎn)。基于此，β2已成為呼吸系統(tǒng)疾病和心血管疾病的關(guān)鍵藥物靶點(diǎn)。

β2受體信號(hào)通路
在哺乳動(dòng)物中，腎上腺素能受體分為三類：α1類（α1A，α1B，α1D），α2類（α2A，α2B，α2C），和β類（β1，β2，β3）受體，β受體與相應(yīng)遞質(zhì)結(jié)合導(dǎo)致心臟興奮、血管和支氣管擴(kuò)張及代謝變化（糖酵解和脂肪分解）。

β2受體由ADRB2基因編碼，位于染色體的5q31上，總長度為1.8kb。該基因沒有內(nèi)含子，編碼蛋白一共由413個(gè)氨基酸殘基組成。

具體信號(hào)通路如下圖所示：

β2受體生理功能
循環(huán)與呼吸系統(tǒng)
在循環(huán)系統(tǒng)中，β2受體介導(dǎo)關(guān)鍵心血管響應(yīng)：增強(qiáng)竇房結(jié)心率、提升心房/心室收縮力及自律性以增加心輸出量，并擴(kuò)張肝動(dòng)脈與骨骼肌小動(dòng)脈改善血流分布。在呼吸系統(tǒng)中，其擴(kuò)張細(xì)支氣管的作用構(gòu)成哮喘治療的基石。此外，通過抑制肥大細(xì)胞組胺釋放，間接參與過敏反應(yīng)調(diào)控。

運(yùn)動(dòng)與代謝調(diào)控系統(tǒng)
β2受體激活在骨骼肌中驅(qū)動(dòng)合成代謝與肌肥大（如克倫特羅效應(yīng)）。在肝臟和肌肉組織中促進(jìn)糖原分解、糖異生及乳酸釋放，快速動(dòng)員能量。同時(shí)通過胰腺調(diào)節(jié)胰島素/胰高血糖素分泌，影響全身代謝穩(wěn)態(tài)。

消化和神經(jīng)免疫調(diào)節(jié)
眼部激活β2受體會(huì)升高眼內(nèi)壓，故青光眼患者禁用激動(dòng)劑，需改用拮抗劑（如噻嗎洛爾）。消化系統(tǒng)中，它收縮胃腸道括約肌、增稠唾液腺分泌物。最新研究揭示其參與大腦-免疫通訊，可能調(diào)節(jié)神經(jīng)免疫交叉對(duì)話，淚腺分泌物蛋白含量增加亦與此通路相關(guān)。

β2受體相關(guān)藥物研發(fā)
Fenoterol：
Fenoterol（Th-1165）是一種擬交感神經(jīng)藥物，屬于選擇性、可口服給藥的β2受體激動(dòng)劑。它是一種有效的支氣管擴(kuò)張劑，可用于研究與哮喘、支氣管炎及其他阻塞性氣道疾病相關(guān)的支氣管痙攣。

Arformoterol：
Arformoterol ((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-對(duì)映異構(gòu)體，是一種長效 β2受體激動(dòng)劑。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Carmoterol：
Carmoterol是一種高效、選擇性的長效β2受體激動(dòng)劑。Carmoterol對(duì)β2受體的親和力是對(duì)β1受體的53倍。Carmoterol可用于哮喘及慢性阻塞性肺疾�。–OPD）的相關(guān)研究。

ATR-258：
ATR-258能夠選擇性地激活與β2受體結(jié)合的GRK2，而對(duì)其他通路（如可能引發(fā)心臟副作用的 Gs/cAMP 通路）幾乎不產(chǎn)生干擾。這種選擇性使其在治療 2 型糖尿病和肥胖癥方面具有巨大潛力。

Timolol (Standard)：
Timolol (Standard)是一種β受體阻滯劑，用于研究和分析用途，可局部或全身給藥。局部用Timolol主要用于降低開角型青光眼和高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。該藥物還可用于嬰幼兒血管瘤、高血壓、心肌梗死、偏頭痛預(yù)防及心房顫動(dòng)的研究。此外，Timolol還具有心臟保護(hù)作用。

格寧生物相關(guān)實(shí)驗(yàn)

參考文獻(xiàn)

Mafi A, Kim SK, Goddard WA 3rd. The dynamics of agonist-β2-adrenergic receptor activation induced by binding of GDP-bound Gs protein. Nat Chem. 2023 Aug;15(8):1127-1137. doi: 10.1038/s41557-023-01238-6. Epub 2023 Jun 22. PMID: 37349378.
Johnson M. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. J Allergy Clin Immunol. 2006 Jan;117(1):18-24; quiz 25. doi: 10.1016/j.jaci.2005.11.012. PMID: 16387578.
Motso A, Pelcman B, Kalinovich A, Kahlous NA, Bokhari MH, Dehvari N, Halleskog C, Waara E, de Jong J, Cheesman E, Kallenberg C, Yakala GK, Murad P, Wetterdal E, Andersson P, van Beek S, Sandström A, Alleluia DN, Talamonti E, Youhanna S, Sabatier P, Koenig C, Willems S, Kemas AM, Hutchinson DS, Ham S, Grätz L, Voss J, Marchan-Alvarez JG, Priede M, Jaunsleine K, Spura J, Kovada V, Supe L, Stoddart LA, Holliday ND, Newton PT, Pillon NJ, Schulte G, Summers RJ, Mutule I, Suna E, Olsen JV, Molenaar P, Carlsson J, Lauschke VM, Wright SC, Bengtsson T. GRK-biased adrenergic agonists for the treatment of type 2 diabetes and obesity. Cell. 2025 Jun 23:S0092-8674(25)00630-0. doi: 10.1016/j.cell.2025.05.042. Epub ahead of print. PMID: 40555230.

索取資料

發(fā)布者：上海格寧生物科技有限公司
聯(lián)系電話：4008631023
E-mail：xu_jingjing@screeningbio.com

【點(diǎn)擊可查看上海格寧生物科技有限公司相關(guān)服務(wù)】

標(biāo)簽：呼吸系統(tǒng)疾病 β2

分享到：QQ空間新浪微博騰訊微博微信

【所有文章】【本類新聞】【相關(guān)服務(wù)】【關(guān)閉窗口】

本類文章

本類新聞

感谢您访问我们的网站，您可能还对以下资源感兴趣：

亚洲成av人片在现

99这里只精品热在线获取成a人v欧美综合天堂久久久久久久久久久久久久高潮无码无码精品一区二区福利视频